做最好的博客模板

丙烯酸树脂固含量的测定手法

  丙烯酸树脂类系由丙烯酸、甲基丙烯酸及其醋类分别搭配相互共聚而成.由于构成不同、比例不同、聚合度不同,产品型号、规格就不同,外国产品总称为Eudragit,分别有E u-dragitE, L, S, RL, RS等,我国生产有树脂I.II,Ⅲ号。EudragitE、树脂II是以二甲胺基甲基丙烯酸醋和其他中性甲基丙烯酸酷类共聚而成;EudragitL. S、树脂I.II,Ⅲ是以甲基丙烯酸与不同比例甲基丙烯酸酷类共聚而成;Eudra-gitRL(10%氯化三甲胺甲基丙烯酸), RS型(含5%氯化三甲胺甲基丙烯酸醋)为含有某些季胺基因的丙烯酸和甲基丙烯酸醋的共聚物。

  它们具有连续的碳氢链结构,在胃内很稳定,不受消化酶破坏,在体液中溶胀;但不被吸收、不参与人体生理代谢。口服后以不变的分子形成很快排出,对人体无害。其广泛应用于片剂、丸剂、颗粒剂、中药制剂等固体制剂中,是一种优良新辅料。本文就其在这一方面的应用作一概述。

  l号树脂乳胶液作肠溶薄膜衣材料,水为分散体.而不是溶剂,因此,水可在薄膜干燥时需很快地蒸发掉;含30%(W/W)成膜材料,可加人3%(W/W)三醋酸甘油作增塑剂,用一定量的水稀释即可使用,也可再制成着色薄膜。II,Ⅲ树脂包衣液基本处方见附表(略)。

  II号树脂外观较差,但包衣不易粘连;Ⅲ号树脂易成膜,光泽较好,但易粘连。实际应用是两者一定比例的混合物。应用II,Ⅲ号的混合物对痢速宁片进行全薄膜包衣,结果表明:薄膜衣件包裹严密,衣层坚实,外观理想,其抗湿、抗热、脆碎度及崩解等均优于肠溶糖衣片。也有单独用II号树脂作为中药浸膏片的肠溶衣材料。

  树脂II号在pHl-4迅速溶解,pH5%8溶胀。对胃酸过少患者不影响药效;本品性质稳定,对酶系统惰性,不会产生崩解延长问题。其成膜性能好,有良好的光泽、韧性、抗潮湿。用树脂II号与HPMC混合使用对胆宁片进行薄膜包衣,具有片重轻,包衣时间短,抗湿性好等优点,是一般糖衣片无法比拟的。树脂II号可单独或混合包衣,与HPMC混合包衣可增加成膜性、崩解度及生物利用度;与玉米肮混合包衣可提高抗湿性。

  一般片剂略有苦味或臭味,可通过适当调整II,Ⅲ树脂配方比例包衣,使其成为较薄的保护衣层。既能达到迅速溶解又能使片面光沽,无异味,便于吞服。处方一中II:Ⅲ号树脂(1:1)3g;PEG-6 000 6g;吐温-80 1m1;蓖麻油2m1;苯二甲酸二乙醋7m1;乙醇100m1;硅油0. 5m1。处方二,II号树脂5 0r6 20m1(乙醇液);HPMC3 46100m1(乙醇液);苯二甲酸二乙醋1m1;蓖麻油lml;吐温lml ;滑石粉2-4g;PEG-6 000.1g;色素适量。

  不同浓度的聚丙烯酸树脂可以作制粒的粘合剂。具有增加颗粒可压性、隔离颗粒组份和降低颗粒及片剂引湿性.用10%浓度II号树脂制备扑热息痛片颗粒,提高了可压性,降低易脆性,吸收速度无变化;制得禁普生钠颗粒降低了引湿性.而制备鳌肝醇颗粒和氯醋醒颗粒分别提高了可压性和稳定性。

  聚丙烯酸树脂和药物制成不溶性骨架缓释片,这种片剂服用后,在胃肠道将药物逐渐释放出来,而骨架无变化排出。其骨架能形成孔径极细的错综复杂的孔道,药物经孔道慢慢向体液扩散,达到缓释作用。丙烯酸树脂类型及其用量可影响释药速度,选择适宜类型的丙烯酸树脂,确定适宜药物和树脂比例是控释药物速度的关健。不同类型树脂有不同渗透性能,配合使用不同穿透性能树脂,可获得理想释药速度。在穿透性较差树脂中也可以加人一些水溶性物如PVP等增加穿透性,用EudragitS-100制备阿斯匹林片,药物释放持续8h。

  用EudragitL-100和EudragitS-100制备胰岛素微球,在pH7.5时,60分钟内释放90%以上胰岛素。降血糖效果在服用EudragitL-100制备胰岛素微球后,效果显著。在兔体内Eu-dragitL-100胰岛素微球在小肠下部释放。且阿托品促进其吸收。因此,可用丙烯酸树脂作载体把胰岛素带人肠内特定吸收部位,可进行口服胰岛素。

  为了减少药物对胃刺激的副作用,可用丙烯酸树脂作微囊材料,使药物在小肠部位释放。用EudragitL-100-55制备布洛芬微囊,使其在小肠部位缓慢释药,减少其副作用。

  丙烯酸树脂也可以广泛用于制备缓释固体分散物.这类分散物有两种制备方法:(1)溶剂蒸发法,(2)共沉淀法。布洛芬固体分散物用此法,首先将布洛芬与EudragitL-100, Eu-dragitS-100溶于丙酮中,在10℃中轻轻搅拌下,将丙酮溶液倒人100m1蒸馏水中即得。溶出试验表明:布洛芬在EudragitL-100及EudragitS-100共沉淀物中5h释放50%,8h释药物近于完全。

  用EudragitRS-100制备利福平微丸,其丸大小受药物和EudragitRS-100比率及搅拌速度的影响·释放时间受微丸大小和药物与Eudragit比率大小的影响。